ميثوتريكسات CAS#59-05-2
نشاط مضاد للأورام واسع النطاق – فعال ضد عدة أنواع من السرطان، بما في ذلك سرطان الدم، الليمفوما، سرطان الرئة، سرطان الثدي، سرطان عنق الرحم، وساركوما العظام.
نطاق تطبيق سريري واسع – يُستخدم في علاج العديد من الأمراض الخبيثة مثل سرطان الخلايا الحرشفية، سرطان المشيمة، والخلد المائي.
إزالة سريعة من الجسم – يُفرز حوالي 90% من الدواء في البول خلال 12 ساعة بعد تناوله عن طريق الفم، مما يشير إلى تصفية أيضية سريعة.
ملف دوائي محدد – له مستقلب نشط معروف (7-هيدروكسي ميثوتريكسات) وبيانات سمية موثقة (الجرعة المميتة الوريدية للفئران: 14 ملغ/كغ)، مما يدعم خصائصه الدوائية المدروسة.
وصف منتج الميثوتريكسات CAS#59-05-2
الميثوتريكسات هو دواء فعال مضاد للأورام يُستخدم في علاج سرطان الدم الليمفاوي الحاد، الليمفوما، الخلد المائي الخبيث، سرطان المشيمة، سرطان الخلايا الحرشفية، سرطان الرئة، سرطان عنق الرحم، سرطان الثدي، وساركوما العظام.
بعد تناوله عن طريق الفم، يُفرز حوالي 90% من الدواء الأصلي في البول خلال 12 ساعة، مع 7-هيدروكسي ميثوتريكسات كمستقلب رئيسي له.
الجرعة المميتة النصفية (LD50) للميثوتريكسات عبر الحقن الوريدي في الفئران هي 14 ملغم/كغم.
معلمات منتج الميثوتريكسات CAS#59-05-2
| كثافة | 1.536 |
| نقطة الانصهار | 195°م |
| نقطة الغليان | 561.26°م (تقدير تقريبي) |
| معامل الانكسار | 1.6910 (تقدير) |
| نقطة الوميض | 11°م |
| جودة دقيقة | 454.171 |
| مستضد البروستاتا النوعي | 210.54 |
| logP | 1.8217 |
| الذوبان | H2O: غير قابل للذوبان |
| المظهر | مسحوق بلوري أصفر |
| تخزين | يُخزن عند -20 درجة مئوية. استرطابي. حساس للضوء. |
| اللون/الشكل | صلب أصفر شاحب إلى بني مصفر |
| تحلل | عند تسخينه حتى التحلل، ينبعث منه أبخرة سامة تشمل أكاسيد النيتروجين. |
| pKa | pKa 3.04/4.99 (H2O، t = 25، I = 0.0025) (غير مؤكد) |
| الذوبان في الماء | غير قابل للذوبان. |
| خصائص طيفية | الدوران البصري النوعي: 20.4 ± 0.6 درجة عند 21 درجة مئوية/589 D (تركيز في 0.1 N هيدروكسيد الصوديوم) أقصى امتصاص: 243 نانومتر، A1 = 388؛ 307 نانومتر، A1 = 475 (في 0.1 N حمض الهيدروكلوريك). 258 نانومتر، A1 = 544؛ 303 نانومتر، A1 = 546؛ 372 نانومتر، A1 = 177 (في 0.1 N هيدروكسيد الصوديوم) أقصى امتصاص للأشعة فوق البنفسجية (0.1N HCl) 244، 307 نانومتر؛ أقصى امتصاص للأشعة فوق البنفسجية (0.1N NaOH) 257، 302، 370 نانومتر |
| استقرار | مستقر، لكنه حساس للضوء واسترطابي. غير متوافق مع الأحماض القوية، والعوامل المؤكسدة القوية. يُخزن عند -15 درجة مئوية أو أقل. |
| درجة حرارة التخزين | -20 درجة مئوية |
تطبيق منتج الميثوتريكسات CAS#59-05-2
علاج اللوكيميا:تقليديًا، كان العلاج يُعطى يوميًا. يتناول البالغون عادةً 2.5–10 ملغ يوميًا عن طريق الفم، بجرعة إجمالية تتراوح بين 50–150 ملغ. يتلقى الأطفال 1.25–5 ملغ يوميًا. تميل الممارسة الحديثة إلى العلاج المتقطع بجرعات عالية، يُعطى عن طريق الفم أو العضل مرتين أسبوعيًا بجرعة 0.25–0.75 ملغ/كغ لكل جرعة؛ يُعطى البالغون عمومًا 20–25 ملغ لكل جرعة. للحقن داخل النخاع الشوكي، الجرعة هي 10–15 ملغ لكل مرة للبالغين، بينما يتلقى الأطفال 6–12 ملغ حسب العمر. يُعطى العلاج عادةً مرة واحدة يوميًا لمدة 3 أيام، ويتكرر كل 4–8 أسابيع للصيانة أو الوقاية.
سرطان المشيمة: يُعطى البالغون عادةً 10–30 ملغ عن طريق الفم أو العضل مرة واحدة يوميًا لمدة 5 أيام متتالية. قد تتكرر دورة العلاج حسب استجابة المريض.
الأورام الصلبة:يُفضَّل التسريب المستمر داخل الشرايين، مع إعطاء الليوكوفورين (CF) بشكل متقطع في العضل. الجرعة المعتادة هي 25–50 ملغ/يوم من هذا المنتج، مع 6–9 ملغ من CF، تُعطى في العضل كل 4–6 ساعات.
ساركوما العظام:يُستخدم العلاج بجرعات عالية مع العلاج الإنقاذي بـ CF. الجرعة تكون عادة 3–20 غ/م²، تُذاب في 500–1000 مل من محلول الجلوكوز 5% وتُسرب وريديًا على مدى 4 ساعات. يُبدأ إعطاء CF بعد 2–6 ساعات من التسريب بجرعة 6–12 ملغ في العضل (أو عن طريق الفم)، تُكرر كل 6 ساعات لمدة 3 أيام. لضمان التخلص السريع من الدواء، يجب تعويض الإلكتروليتات والسوائل وبيكربونات الصوديوم في اليوم الأول وكل 1–2 يوم بعد ذلك، مع الحفاظ على إخراج البول فوق 3000 مل يوميًا وضمان قلويته. يجب مراقبة وظائف الكبد والكلى وصورة الدم ومستويات الميثوتريكسات في البلازما يوميًا.
الصدفية:نظرًا لآثاره الجانبية الكبيرة، نادرًا ما يُستخدم. عند استخدامه، تكون الجرعة 1.25 ملغ عن طريق الفم لكل جرعة، 2-3 مرات يوميًا، مع دورة علاجية مدتها 6-9 أيام.
